Belumosudil /贝鲁舒地尔

Belumosudil /贝鲁舒地尔用于慢性移植排斥反应：治疗 12 岁以上的成人和儿童患者的慢性移植排斥反应。它是一种激酶抑制剂，可选择性地抑制与 rho 相关的卷曲螺旋蛋白激酶 (ROCK)，主要抑制 ROCK2，并在较小程度上抑制 ROCK1。 ROCK2 抑制下调信号转导和转录激活因子 3 (STAT3) 磷酸化并降低 17 型辅助 T 细胞 (Th17) 转录因子的表达 (Cutler 2021)。 ROCK2 抑制还通过上调信号转导和转录激活因子 5 (STAT5) 来恢复免疫系统平衡，导致 Th17/调节性 T 细胞平衡发生变化。贝鲁舒地尔对 ROCK2 的抑制导致促炎反应的下调并抑制异常的促纤维化信号传导。治疗 12 岁以上的成人和儿童患者的慢性移植排斥反应。